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[发明专利]一种苯基丁酸的纯化方法-CN201610459879.5在审
发明人：刘宇晶;利虔;谢建林;孙跃军 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07C51/493 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯基丁酸的纯化方法。该纯化方法包括如下步骤：(1)在催化剂催化下，工业级苯基丁酸在醇类溶剂中进行反应，反应后的体系经处理得到4‑苯丁酸酯；(2)在碱性催化剂或酸性催化剂存在的条件下，4‑苯丁酸酯在溶剂中进行水解反应得到纯化的苯基丁酸，即实现对工业级苯基丁酸的纯化。本发明纯化方法，以市售的苯基丁酸工业品作为原料，首先制备4‑苯丁酸甲酯，然后再经水解、酸化得到高纯度的苯基丁酸，为高纯度苯丁酸钠的获得提供了原料。本发明纯化方法以醇(甲醇和乙醇)作为反应溶剂，较现有技术中苯基丁酸的合成方法，更加环保、绿色，经过两步常规的反应即实现对苯基丁酸的纯化，纯化后的苯基丁酸的纯度达到99.5％，单一杂质控制在0.13％以内
一种苯基丁酸纯化方法

[发明专利]4-苯基丁酸类衍生物在制备治疗脑缺血再灌注损伤的药物中的用途-CN202010288061.8在审
发明人：叶晓霞;范兰兰;孔珊珊 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2020-04-14 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明提供一种4‑苯基丁酸类衍生物在制备治疗脑缺血再灌注损伤的药物中的用途，属于药物化学领域。其中，4‑苯基丁酸类衍生物包括3‑吲哚丁酸、2‑氧代‑4‑苯基丁酸、(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸、1‑芘丁酸、及4‑(4‑氨基苯基)丁酸这五种化合物。发明人研究发现，这类4‑苯基丁酸类衍生物能够通过对内质网应激和神经细胞自噬的双重抑制作用，极大的减少脑缺血再灌注后的脑梗死面积，对脑缺血再灌注损伤起到保护作用，具有很好的应用前景。
苯基丁酸衍生物制备治疗缺血灌注损伤药物中的用途

[发明专利]含有4－苯基丁酸钠的液体剂型的制备方法-CN200680032178.8无效
发明人： C·N·乔布德维拉坎;R·J·J·穆蒂亚 -专利权人：纳文塔有限责任公司
申请日： 2006-06-29 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及制备4－苯基丁酸钠稳定的含水剂型的方法，所述含水剂型包括高度浓缩的溶液形式，及涉及制备4－苯基丁酸盐和4－苯基丁酸的方法，及用于使用4－苯基丁酸盐的方法。所述的稳定含水剂型在0℃不结冰。
含有苯基丁酸液体剂型制备方法

[发明专利]一种（R）-2-羟基-4-苯基丁酸的制备方法-CN201611265993.0有效
发明人：李兴根;陈松辉;陆杰;黄银波;陈妍 -专利权人：泰州市产品质量监督检验所
申请日： 2016-12-31 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种（R）‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸的制备方法，它包括以下步骤：在醇体系中2‑氧代‑4‑苯基丁酸‑L‑薄荷酯通过催化还原得到（R）‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸‑L‑薄荷酯，（R）‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸‑L‑薄荷酯通过水解、洗涤、萃取、重结晶得到（R）‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸。
一种羟基苯基丁酸制备方法

[发明专利]4-苯基丁酸在制备猪肠道保健产品中的应用-CN202110629535.5在审
发明人：蒋谦;高静霞;谭碧娥;印遇龙 -专利权人：湖南农业大学
申请日： 2021-06-07 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A23K50/30 文献下载
摘要：本发明公开了4‑苯基丁酸在制备猪肠道保健产品中的应用。本发明还公开了一种基于4‑苯基丁酸的猪肠道保健产品。发明人研究发现，猪肠道上皮细胞对于4‑苯基丁酸具有较高的浓度耐受性；在安全剂量下，4‑苯基丁酸能有效促进猪肠上皮屏障物理损伤的自我修复，并且对大肠杆菌内毒素及呕吐毒素损伤的肠道上皮屏障完整性、屏障功能与细胞紧密连接蛋白均有促修复的功效同时，肠溶衣包被的4‑苯基丁酸能显著提高断奶应激仔猪的平均日增重，降低血液中内毒素含量与腹泻率。因此，4‑苯基丁酸、4‑苯基丁酸盐、4‑苯基丁酸衍生物可用于制备猪肠道保健产品，应用于防治不同因素导致的猪肠道屏障损伤与并发症，具有很好的应用前景。
苯基丁酸制备肠道保健产品中的应用

[发明专利]一种3-(S)-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸酯回收利用方法-CN201110293249.2有效
发明人：张立鹏;张高峰;赵孝杰;陈贵军 -专利权人：山东铂源化学有限公司
申请日： 2011-09-30 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-(S)-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯回收利用方法。它是将3-(S)-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯与取代苯甲醛缩合得到3-取代苄基亚胺-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯，再经还原反应制得3-取代苄基氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯；中间体3-取代苄基氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯脱苄基保护最终得到消旋西他列汀中间体3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯。
一种氨基苯基丁酸回收利用方法

[发明专利]一种苯丁酸钠的制备方法-CN201610461306.6在审
发明人：康彦龙;邱春芳;顾海东 -专利权人：江苏永安制药有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07C57/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯丁酸钠的制备方法。该方法包括如下步骤：1)在催化剂催化下，工业级苯基丁酸在醇类溶剂中进行反应，所述反应后的体系经处理得到4‑苯丁酸酯；2)在碱性催化剂或酸性催化剂存在的条件下，所述4‑苯丁酸酯在溶剂中进行水解反应得到纯化的苯基丁酸，即实现对所述工业级苯基丁酸的纯化；(2)在有机溶剂中，经步骤(1)纯化后的所述苯基丁酸与钠试剂进行反应，得到所述苯丁酸钠本发明制备方法以醇(甲醇和乙醇)作为反应溶剂，较现有技术中的合成方法，更加环保、绿色，经过三步常规的反应即实现了高纯度苯丁酸钠的制备，本发明方法制备的苯丁酸钠的纯度达到99.5％以上，单一杂质控制在0.1％以内。
一种丁酸制备方法

[发明专利]2-氨基-3-苯基丁酸或其衍生物作为植物生长调节剂的应用-CN202210150956.4在审
发明人：王良省;郭爱平;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：南京天秾生物技术有限公司
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A01N37/44 文献下载
摘要：本发明公开了2‑氨基‑3‑苯基丁酸或其衍生物作为植物生长调节剂的应用。式(I)所示化合物在制备植物生长调节剂中的应用，式(I)所示化合物为2‑氨基‑3‑苯基丁酸或2‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丁酸。2‑氨基‑3‑苯基丁酸和2‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丁酸是天然产物，结构简单，易于工业化生产，能促进植物生长，具有开发成天然植物生长调节剂的潜力。
氨基苯基丁酸衍生物作为植物生长调节剂应用

[发明专利]治疗化合物-CN201280025850.6无效
发明人：鲁布哈那·拉基卜;贝尔吉塔·阿吉贝斯;格维兹门迪尔·赫拉芬·古德蒙德森;罗杰·斯特龙伯格 -专利权人：阿克西里亚药品公司
申请日： 2012-04-11 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明“优选的”化合物是包括4-苯基丁酸或4-苯基丁酸的盐（如4-苯基丁酸钠）、丁酸或丁酸的盐（如丁酸钠）或三丁酸甘油脂在内的优选化合物。
治疗化合物

[发明专利]一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法-CN201710363910.X在审
发明人：彭学东;张梅;赵金召;陈晓龙 -专利权人：江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法，该合成方法包括步骤制备4‑硝基‑3‑苯基丁酸甲酯、制备4‑氨基‑3‑苯基丁酸甲酯及处理得产物。该合成方法创建了一条合成4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的完整工艺，工艺简单，收率高，成本较低，主要解决了现有工艺使用的起始原料价格高，操作步骤繁冗以及生产过程污染大的问题。
一种氨基苯基丁酸盐酸合成方法

[发明专利]2-氨基-3-羟基-3-甲基丁酸和/或2-氨基-3-(4-羟基苯基)丁酸的应用-CN202111476337.6有效
发明人：陈世国;王赫;王良省;房婉萍;郭爱平 -专利权人：南京天秾生物技术有限公司
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： A01N37/44 文献下载
摘要：本发明公开了2‑氨基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酸和/或2‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丁酸的应用。将2‑氨基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酸和/或2‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丁酸作为天然活性物质开发为植物免疫诱抗剂可用于提高植物对生物胁迫和非生物胁迫的抵抗能力，有效阻止真菌、病毒和细菌对植物的侵染和致病水平的降低2‑氨基‑3‑羟基‑3‑甲基丁酸和2‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丁酸具有安全、环保、高效的特点。
氨基羟基甲基丁酸苯基应用

[发明专利]一种制备克利贝特杂质的方法-CN201510092263.4在审
发明人：李恩民;闫起强;马苏峰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2015-03-02 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07C59/72 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备克利贝特杂质的方法，包括将通过环己酮与苯酚反应制备的二对羟基苯基环己烷与通过2-甲基丁酸制备的2-溴-2-甲基丁酸乙酯合成2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸乙酯，再水解得到2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸。
一种制备克利贝特杂质方法

[发明专利]一种微生物还原和化学催化氢化组合制备（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯方法-CN201210043659.6有效
发明人：徐红梅;夏仕文;方国兰 -专利权人：重庆邮电大学;重庆惠健生物科技有限公司
申请日： 2012-02-24 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C12P7/62 文献下载
摘要：以博伊丁假丝酵母CandidaboidiniiCGMCC No.2159整细胞为生物催化剂，区域选择性和对映选择性催化2，4-二羰基-4-苯基丁酸乙酯为（R）-2-羟基-4-羰基-4-苯基丁酸乙酯，收率（R）-2-羟基-4-羰基-4-苯基丁酸乙酯利用Pd-C催化氢化为（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯，收率98%，ee99%。本发明提出的方法具有收率和光学纯度高，环境友好的特点，适合血管紧张素转化酶抑制剂-普利类抗高血压药物手性中间体（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的高效制备。
一种微生物还原化学催化氢化组合制备羟基苯基丁酸方法

[发明专利]一种减轻内质网应激的4-苯基丁酸溶液及其制备方法-CN201910097643.5有效
发明人：何毅怀;陈欢;唐永静;汪杰;沈访 -专利权人：遵义医学院附属医院
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C12N5/09 文献下载
摘要：本发明提供了一种减轻内质网应激的4‑苯基丁酸溶液及其制备方法，属于溶剂配制技术领域。所述方法包括如下步骤：1)将4‑苯基丁酸与无血清DME/F‑12培养基混合，将得到的共混物在48～52℃的水浴中涡旋8～12min，得到预处理液；2)将所述步骤1)的预处理液静置22～26h，得到减轻内质网应激的4‑苯基丁酸溶液。本发明通过将含有4‑苯基丁酸的DME/F‑12培养基置于空气中，使溶液碱性化，平衡酸性物质对细胞的损害，从而使制备得到的减轻内质网应激的4‑苯基丁酸溶液能够减小对细胞的毒性。
一种减轻内质网应激苯基丁酸溶液及其制备方法

[发明专利]一种（R）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）丁酸甲酯的制备方法-CN202011248028.9有效
发明人：汪东海;程加铭;陈恬;程祖福;王建军;胡建涛 -专利权人：江苏八巨药业有限公司
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C227/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的路线长和选择性差的问题，提供一种(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯的制备方法，包括在硼氢化物和路易斯酸及冠醚作用下，使3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁‑2‑烯酸甲酯进行反应得到3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯；在氨基醇配体作用下，使3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯转化反应合成(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯。
一种氨基苯基丁酸制备方法

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